Cyklofosfamidový prášek Cas No.50-18-0

Cyklofosfamid je syntetické alkylační činidlo dusíkatého yperitu se široko{0}}spektrální protinádorovou aktivitou a silnými imunosupresivními účinky. Jako proléčivo vyžaduje aktivaci jater in vivo, aby se stal aktivním. Inhibuje růst rychle proliferujících buněk (např. nádorových buněk, lymfocytů) tím, že zasahuje do replikace a transkripce DNA.

1. Protinádorová funkce:Jako nespecifické činidlo buněčného cyklu přímo narušuje strukturu DNA nádorové buňky, čímž zabraňuje dělení a proliferaci.

2. Imunosupresivní funkce:Potlačuje proliferaci a funkci T lymfocytů a B lymfocytů, čímž reguluje abnormální imunitní reakce.

1. Onkologie:Široce se používá k léčbě různých malignit, včetně non{0}}Hodgkinova lymfomu, Hodgkinova lymfomu, mnohočetného myelomu, leukémie, rakoviny prsu, rakoviny vaječníků a neuroblastomu.

2. Revmatologie a imunologie:Používá se k léčbě závažných autoimunitních onemocnění nereagujících na jiné léky, jako je systémový lupus erythematodes (zejména lupus nefritida), revmatoidní artritida, granulomatózní polyangiitida, mikroskopická polyangiitida a sklerodermie.

Cyklofosfamid podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech prostřednictvím enzymatického systému cytochromu P450 za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu 4-hydroxycyklofosfamidu. Tento aktivní metabolit je dále transportován do cílových tkání, kde se rozkládá na fosforamiditový dusíkatý yperit se silnou alkylační aktivitou. Fosforamiditový dusíkatý yperit se zesítí s guaninovými bázemi na vláknech DNA, čímž naruší strukturu dvojité šroubovice. To brání replikaci DNA, transkripci a syntéze RNA, což nakonec způsobí buněčnou smrt narušením genetické informace.

1. Terapeutické účinky:

  • Protinádorové účinky:Přímo poškozuje DNA nádorových buněk, indukuje zmenšení nádoru nebo regresi.

  • Imunosupresivní účinky:Významně snižuje počet cirkulujících lymfocytů a potlačuje tvorbu protilátek, čímž kontroluje progresi autoimunitních onemocnění.

2. Nežádoucí účinky:

  • Myelosuprese:Způsobuje leukopenii a trombocytopenii, zvyšuje riziko infekce a krvácení.

  • Močová toxicita:Metabolit akrolein může způsobit hemoragickou cystitidu; dlouhodobé{0}}užívaní zvyšuje riziko rakoviny močového měchýře.

  • Gastrointestinální reakce:Běžná nevolnost, zvracení a ztráta chuti k jídlu.

  • Reprodukční účinky:Může způsobit neplodnost a amenoreu.

  • Ostatní:Zahrnuje alopecii, orální mukozitidu a zvýšené riziko sekundárních malignit (např. leukémie).